罗氏 PI3Kα 抑制剂获批临床，国内尚无同靶点产品上市

8 月 28 日，罗氏 1 类新药 GDC-0077 获临床默示许可，用于治疗晚期或转移性实体瘤患者。该药是一个 PI3Kα抑制剂，目前国内尚无同靶点抑制剂上市。

来自：CDE 官网

GDC-0077 是一款 PI3Kα特异性抑制剂，可选择性抑制 PI3Kα，并可导致突变 PI3Kα降解。PI3K 信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性，因此被视为开发癌症治疗药物的关键靶点之一。

根据罗氏旗下的基因泰克（Genentech）公司的披露信息，GDC-0077 已在与 CDK4/6 抑制剂和内分泌疗法联用治疗 HR 阳性、HER2 阴性的转移性乳腺癌患者的 2 期临床试验中表现出良好的活性，组合疗法达到 52% 的总缓解率（ORR）。Insight 数据库显示，目前 GDC-0077 有两项临床试验登记信息。

来自：Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/)

据统计，全球范围内共有四款 PI3K 抑制剂上市，其中两款为 PI3Kα抑制剂，分别为拜耳医药（Bayer）的 copanlisib 以及诺华（Novartis）的 alpelisib，两者在国内分别处于临床 III 期和临床 II 期。

然而，国内目前尚无 PI3K 抑制剂上市，在研 PI3K 抑制剂大部分还处于临床阶段，研发该靶点的公司有信达生物、海和生物、正大天晴、阿诺医药等，罗欣药业的 LX-086 也于今年 5 月获批临床。

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