图片来源:Insight 数据库(https://db.dxy.cn/)
吡咯替尼是一种口服靶向 EGFR/HER2 双靶点的小分子激酶抑制剂,是恒瑞自主研发的 1.1 类创新药,2018 年 8 月 12 日获国家药监局有条件批上市,联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体 2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。
本次启动的非小细胞肺癌 III 期临床是一项国际多中心临床试验,主要终点指标是进展生存期(PFS);计划入组人是为:总体 150 人, 中国 105 人;参加本次临床试验的机构共有 72 家,分别来自美国、澳大利亚、韩国、意大利、法国等全球多个国家。
在今年 7 月份吡咯替尼二线治疗 HER2 突变晚期 NSCLC 以出色的临床结果荣登《JCO》。该项临床是一项多中心、开放标签的单臂Ⅱ期临床研究,入组患者为至少接受过一线铂类化疗失败的 IIIB 期或 IV 期 HER2 突变晚期非小细胞肺癌患者,接受每日 400 mg 吡咯替尼治疗。
临床结果显示,2016 年到 2018 期间,共有 60 名患者入组并接受吡咯替尼的单药治疗,独立评审委员会评估的 ORR 达到 30.0%,且不同 HER2 突变类型的患者亚组均显示出良好的 ORR,伴有或不伴有脑转移的患者 ORR 也相似。
同时研究显示,患者二线及以上接受吡咯替尼治疗的中位无进展生存期(mPFS)为 6.9 个月,显著高于二线化疗带来的约 4 个月的 mPFS,中位缓解持续时间(mDoR)为 6.9 个月,中位总生存期(mOS)为 14.4 个月。较常见的不良反应为腹泻,没发生治疗相关的死亡,表现出良好的安全性。
值得注意的是,吡咯替尼 6.9 个月的 mPFS 是目前国内已上市抗 HER2 药物中,治疗 HER2 突变晚期非小细胞肺癌的最佳数据,接下来的国际多中心 III 期临床也非常值得期待。
马来酸吡咯替尼是恒瑞重金投入的重磅药物之一,年报数据显示,该药物累计研发费用已达到 7.4 亿,2019 年研发投入为 1.9 亿。Insight 数据库显示,目前该品种共有 16 项临床正在进行中,包括治疗曲妥珠单抗辅助治疗后的 HER2 阳性乳腺癌患者的有效性、马来酸吡咯替尼片术前三药联合治疗乳腺癌的临床研究等已进入 III 期临床。
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同时公示的还有一项吡咯替尼生物等效性研究,主要目的是比较新规格 200 mg 与现有的 80 mg 和 160 mg 的生物等效性。为后续新规格上市提供临床支持。
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