科伦药业 1 类新药 KL280006 启动 II 期临床

7 月 8 日， 科伦药业 1 类新药 KL280006 注射液 II 期临床，用于治疗急性疼痛。

KL280006 注射液为科伦药业研发的具有自主知识产权的选择性外周κ 阿片受体激动剂，为阿片类镇痛药。实现有效镇痛的同时，能避免中枢镇痛类药物的不良反应， 拟用于急性疼痛（如术后疼痛） 的治疗。

非临床研究数据证实 KL280006 注射液作用机制明确，对外周κ 受体具有高亲和性和高选择性，不易透过血脑屏障，镇痛效果确切，兼具良好的安全性和耐受性，无心脏、呼吸及中枢神经系统等不良反应。

阿片受体主要是μ、κ 和δ三类，其中κ受体分布于脑、脊髓和外周，与内脏痛和神经病理性疼痛相关，普通κ受体激动剂包括地佐辛、布托啡诺、喷他佐辛、羟考酮等药物。

国内销售额最高的κ受体激动剂为地佐辛 (同时是μ受体拮抗剂)，公开数据显示地佐辛在 2019 年前三季度样本医院销售额达到 19.23 亿元，占整体镇痛药市场的 44.46%，预计终端市场规模在 80 亿元左右。

目前临床常用的阿片类药物主要是中枢性镇痛药，且无选择性κ受体激动剂上市，科伦 KL280006 注射液为全球首个外周选择性 κ受体激动剂，一方面选择性较强，镇痛效果明确；另一方面仅作用于外周κ受体，不易透过血脑屏障，无心脏、呼吸及中枢等不良反应，有望成为「best-in-class」的κ受体激动剂。