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国内首个！恒瑞 SHR7280 获批临床，已投入研发费用 2823 万

2020-05-09 00:00:00本文来源: Insight数据库

4 月 8 日，恒瑞官方发布公告称，SHR7280 收到了 NMPA 核准签发的《临床试验通知书》，同意按照增加 150 mg规格和剂量的方案开展「拟用于雌激素依赖性疾病如子宫内膜异位症」的临床试验。

根据恒瑞公告中的描述，SHR7280 是一种口服小分子 GnRH 受体拮抗剂，可治疗包括子宫内膜异位症在内的激素依赖性疾病。

早在 2 年前，2018 年 5 月 4 日，恒瑞发布公告称 SHR7280 片 25mg 及 100mg临床实验申请（CXHL1700071、CXHL1700072）获得 CFDA 批准，此次为新增用法用量。

GnRH 在人体内由下丘脑释放，作用于垂体，后者在 GnRH 的刺激下可分泌促性腺激素，进一步促进女性卵巢雌激素或者男性睾酮的分泌，进行相关生理功能的调控。GnRH 通过拮抗垂体前叶 GnRH 受体，抑制下游的信号，从而减少雌激素及睾酮的分泌，以达到对性激素依赖性疾病的控制和治疗。

常见的雌激素依赖疾病有子宫肌瘤、子宫内膜癌、乳腺癌、子宫内膜异位等等。以乳腺癌为例，2018 年我国癌症统计报告显示，2014 年我国女性乳腺癌年新发病例约 27.89 万例，占女性全部恶性肿瘤发病的 16.51%，位居女性恶性肿瘤发病的首位；而子宫内膜癌为我国女性生殖系常见三大恶性肿瘤之一，占女性生殖恶性肿瘤的 20%-30%。

根据 Insight 靶点数据库查询可知，目前已上市的与 GnRH 受体相关的药物有 9 款，其中包括了 GnRH 受体激动剂、GnRH 受体拮抗剂和非肽类 GnRH 受体拮抗剂，这三类药物的治疗领域类似，均可用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤和前列腺癌等。

相比激动剂类药物，两类拮抗剂类药物（即GnRH 受体拮抗剂和非肽类 GnRH 受体拮抗剂）不存在一次过给药导致的急性的激动作用，且起效较快，停药后恢复较快，具有一定优势。同时，非肽类 GnRH 受体拮抗剂是口服剂型，相对于 GnRH 受体激动剂和 GnRH 受体拮抗剂的注射剂型来说，具有给药方便、用药成本较低的特点。

目前国内尚无非肽类 GnRH 受体拮抗剂上市。根据恒瑞发布的公告，非肽类 GnRH 受体拮抗剂全球已上市品种有 2 款，分别为艾伯维开发的同类产品恶拉戈利（商品名 Orilissa）于 2018 年在美国获批上市销售；日本武田和 Aska 制药以及 Myovant Science 共同开发的瑞卢戈利（商品名 Relumina）于 2019 年在日本获批上市；此外，ObsEva 公司开发的 GnRH 受体拮抗剂 Linzagolix，正在开展治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤的Ⅲ期临床研究，参考国外临床研发的进展，目前口服类非肽GnRH 受体拮抗剂的机制已经较为成熟，在疗效上也获得了肯定，业内对该品种普遍看好。

据恒瑞发布的公告消息，Orilissa 和 Relumina 的 2019 年全球销售额约为 12200 万美元。

研发投入已达 2823 万

尽管，SHR7280 仍处于 1 期临床阶段，据恒瑞发布的公告中，截至目前，该产品累计已投入研发费用约为 2823 万元人民币，可见研发投入不菲。

近年来，恒瑞的研发投入不断加码。2015 到 2019 五年间，恒瑞医药累计研发投入为 103.97 亿，自 2016 年起，每年研发投入占营业收入的比重（研产比）均高于 10%。2019 年恒瑞医药研产比为 16.73%，已经达到国际药企平均值。