科伦药业靶向 TROP-2 的 ADC 药物国内获批准临床

4 月 8 日，CDE 官网显示，四川科伦博泰生物医药股份有限公司的 1 类新药「注射用 SKB264」获临床默示许可，拟用于实体瘤的治疗。

「注射用 SKB264」是靶向人滋养层细胞表面抗原 2（TROP-2）的 ADC 药物，在多种上皮来源肿瘤中高表达，其偶联方式和毒素小分子具有自主知识产权，拟用于恶性肿瘤治疗。「注射用 SKB264」通过新型偶联方式实现高毒素负载，工艺稳定可控、易于放大，产品批间一致性好。

非临床研究数据表明在 TROP-2 阳性的乳腺癌、胃癌、肺癌和结直肠癌动物模型中的抗肿瘤活性显著，兼具良好的安全性和耐受性。目前全球尚无同靶点的药物上市。

在 2019 年 8 月 23 日，该新药获美国 FDA 批准开展临床，成为科伦药业继 A116 后第二款款获 FDA 批准临床的 ADC 药物。2019 年 7 月，在美国，A116 的 I/II 期临床试验开始患者入组，研究 A166 静滴单药治疗接受标准疗法后病情进展或者无应答、表达 HER2 抗原或者具有扩增 HER2 基因的癌症患者。

值得注意的是，前两天靶向 TROP-2 的 ADC 药物研发领域传来好消息，Immunomedics 公司开发的靶向 TROP-2 的在研抗体偶联药物 sacituzumab govitecan 在治疗转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者的 3 期临床试验中表现出了优异的疗效，独立数据监测委员会（DMC）已建议提前结束这项试验。美国 FDA 预计将于今年 6 月对该药的上市申请做出回复。如果获批，sacituzumab govitecan 将成为首款获得 FDA 批准上市的靶向 TROP-2 的抗体偶联药物。

目前全球已获批的 ADC 药物

在全球已获批的 7 款ADC药物中，目前国内只有罗氏 Kadcyla（恩美曲妥珠单抗）在今年 1 月获批，单药适用于接受了紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后仍残存侵袭性病灶的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。

此外，Seattle Genetics 公司的 Adcetris （维布妥昔单抗）已经在国内报上市（受理号：JXSS1900015），预计年内获批。

目前，ADC 药物的靶点除了传统的 HER2 以外，TROP2、Nectin-4 等靶点也逐步得到重视。且近年来多家跨国巨头也纷布局 ADC 药物，表明 ADC 药物的临床价值正在逐步得到认可，未来 ADC 药物研发热度有望持续升高。

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